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2022年2月2日，Aardvark Therapeutics公司宣布，将启动三项2期临床试验，检验其潜在“first-in-class”小分子苦味受体（TAS2R）泛激动剂ARD-101的疗效和安全性。其中两项试验将在普通肥胖症和难治性减肥手术体重增加的患者中进行。第三项试验将在Prader-Willi综合征（PWS）患者中进行，这是一种以持续性食欲过盛为特征的罕见遗传病。
ARD-101是一种以苦味受体TAS2R为靶点的口服药物。苦味受体不但在口腔中介导苦味的感知，而且在身体的其它组织中也有表达。ARD-101的配方让它在胃部释放，因此不会让患者尝到苦味。在肥胖、糖尿病、高脂血症和炎症动物模型中，ARD-101显示了降低食欲和促进体重减轻方面的活性。其1期临床试验证明了ARD-101在健康志愿者中的安全性和耐受性，并证实该药很大程度上在肠道产生作用。它与肠道细胞表面TAS2R的结合可增加GLP-1等内源性肠肽激素的表达，从而产生全身性代谢调节作用。
（1）ARD-101治疗普通肥胖：一项安慰剂对照、随机、设盲试验，旨在评估BMI在30-45 kg/m2的成年人中，ARD-101的安全性、耐受性和疗效，计划入组30例18-75岁的患者。（2）ARD-101治疗难治性减肥手术后体重增加：一项开放标签试验，计划招募30名年龄在18-75岁，接受袖状胃切除术或胃旁路手术至少一年后，出现体重反弹的患者。（3）ARD-101治疗PWS：一项开放标签试验，计划招募12名17-65岁的患者。Aardvark首席执行官Tien Lee博士表示：“Aardvark致力于开发新型疗法，针对全球范围内快速增长的代谢紊乱群体，包括肥胖和糖尿病。同时也旨在治疗罕见的遗传疾病（如PWS），该病导致显著损害患者生活质量、且威胁儿童生命的肥胖。我们的候选药物ARD-101迄今为止已在研究中证实了安全性和耐受性，并提供了口服给药的便利性”。参考资料:
[1] Aardvark Therapeutics, Inc., Announces The Initiation Of Enrollment For Three Phase 2 Clinical Trials Of Oral Ard-101. Retrieved February 2, 2022, from https://www.prnewswire.com/news-releases/aardvark-therapeutics-inc-announces-the-initiation-of-enrollment-for-three-phase-2-clinical-trials-of-oral-ard-101-301473522.html
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