上海药物所蒋华良院士等人研发的化学1类新药喹诺利辛获批进入临床研究
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导读
由中国科学院上海药物研究所蒋华良院士、谢欣和柳红研究员课题组联合开发的抗良性前列腺增生化学1类新药喹诺利辛于2019年4月25日获得国家药品监督管理局颁发的临床试验通知书，同意开展临床试验。
蒋华良课题组通过自行开发靶标预测系统(ChemMapper)发现α1A-AR受体可能为小檗碱类天然产物的新作用靶标；柳红课题组通过高效合成技术构建了结构多样性的小檗碱衍生物库；谢欣课题组根据计算预测结果筛选发现具有α1A-AR受体拮抗活性的先导化合物。科研团队紧密合作，深入结构修饰、药效评价和成药性优化，最终发现了候选药物喹诺利辛——具有全新骨架的α1A-AR受体的高选择性拮抗剂。
临床前研究结果显示，与现有临床药物相比喹诺利辛对α1A-AR受体具有更好的选择性，预示造成体位性低血压的可能性更少、更加安全，同时该药物还具有良好药代动力学性质，是一款安全、有效、质量可控的新型抗良性前列腺增生的临床候选药物。喹诺利辛及其系列化合物目前已经获得中国和美国的专利授权。
喹诺利辛是国内首个获批进入临床研究的α1A-AR受体拮抗剂，曾先后获得十二五“重大新药创制”科技重大专项、中科院战略性先导科技专项以及中科院自主部署项目等基金的资助；部分基础研究工作发表在药物化学期刊Journal of Medicinal Chemistry上(J. Med. Chem. 2016, 59, 3826-3839. J. Med. Chem. 2016, 59, 9489-9502)。
华东理工大学李洪林教授做了部分计算工作，喹诺利辛研发还得到中国科学院上海药物所药物安全评价研究中心任进研究员、药物代谢中心陈笑艳研究员、神经药理学研究国际科学家工作站高召兵研究员等课题组的大力支持。
目前该项目已与江苏康缘药业股份有限公司达成合作协议，实现了成果转化，现正开展临床I期研究的准备工作。
相关文章链接：
[1] https://pubs.acs.org.ccindex.cn/doi/10.1021/acs.jmedchem.6b01217
[2] https://pubs.acs.org.ccindex.cn/doi/10.1021/acs.jmedchem.5b02023
来源 | 上海药物所 编辑 | 化学加
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