默克投资UNP:融到3200万美元的生物科技公司如何用大环类化合物改写医药界规则?
引人注目的投资亮点
2. 创新的药物开发技术:UNP专注于利用人工智能和化学开发新药,尤其是在合成大环类化合物方面。这些大环类化合物针对复杂的细胞内靶点,结合了肽类和小分子药物的优势,使UNP在制药新浪潮中处于前沿。
3. 战略合作伙伴和领导地位:MGHIF和ARTIS Ventures作为健康创新和TechBio领域的领导者,参与UNP融资,突显了UNP技术的战略重要性。MGHIF专注于投资优化生物制药运营以改善患者护理的公司,而ARTIS Ventures支持在计算机科学和生命科学交叉点的公司,将工程原则应用于医疗保健。
4. 对行业影响的潜力:UNP专注于大环类化合物,被视为药物开发中具有重大潜力的一类分子。UNP首席执行官Cameron Pye认为,大环类化合物可能对制药行业产生与21世纪初生物制剂革命同样的影响。这反映了公司通过新方法解决难以药物化靶点的雄心。
合成大环肽
合成大环肽,是一种新兴的分子类别,用于针对细胞内蛋白-蛋白相互作用(PPIs),并为通常由生物制剂处理的药物靶点提供口服给药方式。展示技术,如mRNA和噬菌体展示,通常产生的肽太大、太极性,无法实现被动渗透或口服生物利用度,而不进行大量的非平台药物化学改造。研究表明,如果使用DNA编码的环状肽库发现了一种中性的九肽,UNP-6457,它通过8.9纳摩的IC50抑制MDM2-p53相互作用。MDM2-UNP-6457复合物的X射线结构分析揭示了相互的结合作用,并确定了关键配体修饰点,这些点可以调整以增强其药代动力学特性。通过量身定制的DEL(DNA编码库)直接获得从低分子量、TPSA和HBD/HBA计数受益的大环肽,这些大环肽能够有效抑制具有治疗相关性的蛋白-蛋白相互作用。Publications
DNA-Encoded Macrocyclic Peptide Libraries Enable the Discovery of a Neutral MDM2–p53 Inhibitor,ACS Med,Chem Lett
Geometrically Diverse Lariat Peptide Scaffolds Reveal an Untapped Chemical Space of High Membrane Permeability,JACS
Drug-Like Properties in Macrocycles above MW 1000: Backbone Rigidity versus Side-Chain Lipophilicity,Angew. Chem. Int.
CycLS: Accurate, whole-library sequencing of cyclic peptides using tandem mass spectrometry,Bioorg. Med. Chem.
Lipophilic Permeability Efficiency Reconciles the Opposing Roles of Lipophilicity in Membrane Permeability and Aqueous Solubility,J Med Chem
Nonclassical Size Dependence of Permeation Defines Bounds for Passive Adsorption of Large Drug Molecules,J Med Chem
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