一图搞懂 | 什么是ADC类药物？

慕羽生物药论 2023-12-01

在化疗、靶向和免疫时代之后，以细胞毒性药物和靶向单抗偶联成药的ADC型药物以卓越的成绩打开了肿瘤的第四阶梯药物治疗时代。目前已成为国内外肿瘤治疗不可忽视的一类新药。

那什么是ADC药物（antibody-drug conjugate）？一图为你讲解。

ADC药物：精准治疗的新武器

研究者发现，有些肿瘤体内存在一类特殊的癌细胞，比如这种癌细胞会高表达人类表皮生长因子受体2或3（HER2/HER3）、TROP2等,并且这类癌细胞比其他癌细胞扩散、生长更快。

ADC药物的作用机制

抗体偶联药物（ADC）进入体内后，抗体部分与肿瘤细胞表面的靶向抗原结合，肿瘤细胞会将 ADC 分子内吞。其中一部分能够与内体中的 Fc 受体结合，从而一部分 ADC 被转运到细胞表面并通过FcRn介导的转胞吞作用释放到胞外，而其他ADC-抗原复合物则进入溶酶体，溶酶体中的酶或者酸性环境可降解ADC，从而释放出有细胞毒性的化学药物，破坏 DNA 或阻止肿瘤细胞分裂，起到杀死肿瘤细胞的作用。

下面，以HER2为例，来看看ADC药物的作用机制。

ADC

目前ADC药物在乳腺癌、胃癌、尿路上皮癌、肺癌及血液肿瘤等展示出优异的临床疗效，让我们看到了在化靶免单药或联合这些传统思维下，通过技术创新来实现药物属性叠加，并可以将一些既往“无用”的靶点充分改造利用，实现新一轮的药物爆发，新的希望，新的曙光！

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